Флуконазол в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению флуконазола в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток флуконазола, взаимодействие с другими лекарствами, применение флуконазола (таблетки) при беременности. Инструкции: Флуконазол в капсулах; Флуконазол в растворе;
Торговое название: Флуконазол
Международное название: Флуконазол
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг, 100 мг, 150 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J02 Противогрибковые средства для системного применения
J02A Противогрибковые средства для системного применения
J02A C Производные триазола
Фарм. группа:
Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Код АТХ J02АC01
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 0С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки, покрытые оболочкой, белого или белого с кремовым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Состав флуконазола в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество флуконазола

флуконазол 50 мг, 100 мг или 150 мг
50 мг, 100 мг немесе 150 мг флуконазол

Вспомогательные вещества во флуконазоле

лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон 25 (Коллидон 25), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид Е 171, тальк, полиэтиленгликоль 6000, полисорбат 80
лактоза моногидраты, картоп крахмалы, повидон 25 (Коллидон 25), коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, қабық құрамы: гипромеллоза, титанның қостотығы Е 171, тальк, полиэтиленгликоль 6000, полисорбат 80

Показания к применению таблеток флуконазола

  • криптококкоз (системные поражения, вызванные грибками Cryptococcus), включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в том числе у больных СПИДом, при трансплантации органов)
  • профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом
  • генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, глаз и мочеполовых органов), в том числе у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к их развитию - лечение и профилактика
  • кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов); неинвазивные бронхолегочные кандидозы
  • генитальный кандидоз, вагинальный кандидоз (острый и рецидивирующий), кандидозный баланит
  • профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химиотерапии или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом
  • микозы кожи различной локализации: стоп, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, лишай, кожные кандидозные инфекции.
  • глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом
  • криптококкозда (Cryptococcus зеңі туындатқан жүйелі зақымдануда), менингитті, сепсисті, өкпе және тері жұқпаларын қоса, қалыпты иммундық жауабы бар науқастардағыдай, иммунодепрессиясы әртүрлі науқастарда (оның ішінде ЖИТС-пен ауыратын науқастарда, ағзаны трансплантациялау кезінде)
  • ЖИТС-пен ауыратын науқастарда криптококктық жұқпаның алдын алуда
  • жайылған кандидозда: кандидемияда, диссеминирленген кандидозда (эндокардтың, құрсақ қуысы мүшелерінің, тыныс алу мүшелерінің, көз және несепжыныс мүшелерінің зақымдануымен), оның ішінде цитостатикалық немесе иммунодепрессивтік емдік курсын алып жүрген науқастарда, сондай-ақ, олардың дамуына себеп болатын басқа факторлар бар болған кезде – емдеу және алдын алуда
  • шырышты қабықтың: ауыз қуысының, жұтқыншақтың, өңештің кандидозында, кандидурияда, тері-шырышты және созылмалы ауыздың уылған кандидозында (тіс протездерін тағып жүрумен байланысты); инвазивті емес бронхөкпе кандидозында
  • генитальді кандидозда, қынаптық кандидозда (жедел және қайталанған), кандидозды баланитте
  • химиялық ем немесе сәулемен емдеу аясында қатерлі ісігі бар науқастарда зеңдік жұқпалардың алдын алу үшін; ЖИТС-пен ауыратын науқастарда қайталанған орофарингеальді кандидоздың алдын алуда
  • әртүрлі орналасқан тері микозында: табан, шап маңайы, онихомикоз, кебек тәрізді теміреткіде, теміреткіде, терінің кандидозды жұқпаларында.
  • иммунитеті қалыпты науқастарда терең эндемиялық микозда (кокцидиомикоз, споротрихоз және гистоплазмоз)

Противопоказания флуконазола в таблетках

  • повышенная индивидуальная чувствительность к флуконазолу или триазольным соединениям и другим компонентам препарата
  • одновременное применение с терфенадином и астемизолом, цизапридом
  • беременность и период лактации
  • детский возраст до 6 лет
  • флуконазолға немесе триазольді қосылыстарға және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
  • терфенадинмен және астемизолмен, цизапридпен бір мезгілде қолдану
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 6 жасқа дейінгі балаларға

Побочные действия таблеток флуконазола

Часто
  • снижение аппетита, тошнота, диарея, запор, метеоризм, абдоминальные боли, зубная боль
  • головная боль, головокружение, усталость
  • кожная сыпь
Редко
  • нарушение функции печени (иктеричность склер, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы и щелочной фосфатазы)
  • гепатотоксичность, включая единичные случаи с летальным исходом у лиц с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (СПИД, рак)
  • судороги
  • многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции
  • лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия
  • нарушение функции почек
  • алопеция
  • увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков
Жиі
  • тәбеттің төмендеуі, жүрек айну, диарея, іш қату, метеоризм, абдоминальді ауыру, тіс ауыруы
  • бас ауыру, бас айналу, шаршау
  • тері бөртпесі
Сирек
  • бауыр қызметінің бұзылуы (ақ қабықтың сарғаюы, сарғаю, гипербилирубинемия, аланинаминотрансфераза, аспарагинаминотрансфераза және сілтілі фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы)
  • гепатоуыттылық, аурудың ауыр түрі (ЖИТС, обыр) қатар жүретін науқастарда өліммен аяқталған жекелеген жағдайларды қоса
  • құрысулар
  • көптүрлі экссудативті эритема (оның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), анафилактоидты реакциялар
  • лейкопения, тромбоцитопения (қан кетулер, петехиялар), нейтропения, агранулоцитоз, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия
  • бүйрек қызметінің бұзылуы
  • алопеция
  • ЭКГ-де QT аралығының артуы, қарыншаның жыпылықтауы/дірілдеуі

Особые указания к применению

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии заболевания. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать до получения результатов посева или других лабораторных анализов, с последующей коррекцией фунгицидной терапии по полученным результатам исследований.

В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии.

При возникновении кожных высыпаний у больных с иммунодепрессией необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессирования кожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла). Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда.

Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов с пересаженной почкой, получающих флуконазол.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
С осторожностью назначают водителям транспорта и лицам, работа которых требует точной координации движений.
Емдеуді аурудың клинико-гематологиялық ремиссиясы пайда болғанға дейін жалғастыру керек. Емдеуді мерзімінен бұрын тоқтату қайталануға әкелуі мүмкін. Емдеуді себінді нәтижесін немесе басқа да зертханалық талдауларын алғанға дейін бастауға, соңынан зерттеу нәтижелеріне қарай фунгицидтік емді түзетуге болады.

Емдеу барысында қан, бүйрек және бауыр қызметінің көрсеткіштерін бақылау қажет. Бүйрек және бауыр қызметінің бұзылуы пайда болған кезде препаратты қабылдауды тоқтату керек. Флуконазолдың гепатоуыттылық әсері әдетте қайтымды, белгілері емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтады.

Иммунодепрессиясы бар науқастарда тері бөртпесі пайда болған кезде мұқият бақылау және тері реакциясы (Стивенс-Джонсон синдромының, Лайелл синдромының даму қауіптілігі) өршіген жағдайда емдеуді тоқтату керек. Кумарин қатарындағы антикоагулянттармен бір мезгілде қолданған кезде протромбин индексін бақылау қажет.

Флуконазол қабылдаған бүйрегі ауыстырып салынған емделушілерде қандағы циклоспориннің концентрациясын бақылауды іске асыру ұсынылады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Көлік жүргізушілеріне және қозғалыстың нақты бағдарлығын талап ететін жұмыстармен айналысатын адамдарға сақтықпен тағайындайды.

Дозировка и способ применения

Принимают внутрь, ежедневно, 1 раз в сутки. Суточная доза зависит от природы и тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

Взрослые.

При криптококковых инфекциях в первый день, как правило, назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Длительность лечения, как правило, составляет 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом (после завершения полного курса первичного лечения) терапию в дозе 200 мг можно продолжать в течение длительного времени.

При кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в первые сутки, затем по 200 мг в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе – по 50-100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней или при необходимости – более длительное время. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта обычно назначают в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней, при других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением вагинального кандидоза) эффективная доза обычно составляет 50-100 мг при длительности лечения 14-30 дней

При вагинальном кандидозе и баланите принимают однократно в дозе 150 мг

При инфекции кожи, включая микозы стоп и кожи паховой области, рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 50 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю.

Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастание неинфицированного ногтя).

Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженной функцией иммунитета доза составляет 50 мг один раз в сутки, пока больной относится к группе риска

Детям с 6 лет.

При кандидозе слизистых оболочек – 3-6 мг на 1 кг массы тела в сутки, не менее 3 недель;

При системных кандидозах – 6-12 мг на 1 кг массы тела в сутки, в течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителя в ликворе).

Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.

Для пожилых пациентов с почечной недостаточностью при однократном приеме изменение дозы не требуется. При повторном приеме препарат назначают в начальной дозе от 50 до 400 мг. После этого суточную дозу (в зависимости от показателей клиренса креатинина) определяют по таблице:

Дозы и длительность лечения определяются индивидуально.
Ішке, күнделікті, тәулігіне 1 рет қабылданады. Тәуліктік доза зеңдік жұқпаның табиғатына және ауырлығына байланысты және жеке анықталады. Емдеу ұзақтығы клиникалық және микологиялық әсерге байланысты.

Ересектер.

Криптококк жұқпалары кезінде алғашқы күні, әдетте, 400 мг тағайындайды, одан кейін емдеуді тәулігіне бір рет 200-400 мг дозадан жалғастырады. Емдеу ұзақтығы, әдетте 6-8 аптаны құрайды. ЖИТС-пен ауыратын науқастарда қайталанған криптококк менингитінің алдын алу үшін (алғашқы емдеу курсын толық аяқтағаннан кейін) емдеуді 200 мг дозада ұзақ уақыт бойы жалғастыруға болады.

Кандидозды жұқпа кезінде алғашқы тәулікте 400 мг дозаны, одан кейін тәулігіне 200 мг құрайды, қажет болған кезде тәулігіне 400 мг дозаға арттырылуы мүмкін. Емдеу ұзақтығы клиникалық тиімділікке байланысты.

Орофарингеальді кандидоз кезінде – 7-14 күн бойы тәулігіне бір рет 50-100 мг-ден немесе қажет болған кезде – ұзақ уақыт бойы. Ауыз қуысының шырышты қабығында атрофиялық кандидоз кезінде, әдетте 14 күн бойы тәулігіне бір рет 50 мг дозада тағайындалады, шырышты қабықтың басқа да кандидозды жұқпаларында (қынаптық кандидозды қоспағанда) 14-30 күн емдеу ұзақтығы кезінде тиімді доза әдетте 50-100 мг құрайды.

Қаныптық кандидоз және баланит кезінде 150 мг дозада бір рет қолданылады.

Табан және шап маңайы терісінің микоздарын қоса, тері жұқпалары кезінде аптасына бір рет ұсынылатын доза 150 мг немесе тәулігіне бір рет 50 мг құрайды. Емдеу ұзақтығы әдетте 2-4 аптаны құрайды, алайда табан микозы кезінде ұзақ емдеуді (6 аптаға дейін) қажет етуі мүмкін. Кебек тәрізді теміреткі кезінде ұсынылатын доза 2-4 апта бойы тәулігіне бір рет 50 мг құрайды.

Онихомикоз кезінде ұсынылатын доза аптасына бір рет 150 мг құрайды.

Емдеуді жұқпаланған тырнақ алмасқанға (жұқпаланбаған тырнақ өскенге) дейін жалғастыру керек.

Иммунитет қызметі төмен науқастарда зеңдік жұқпалардың алдын алу үшін науқас қауіп тобына әлі де жататындықтан доза тәулігіне бір рет 50 мг құрайды.

6 жасар балалардан бастап.

Шырышты қабықтың кандидозы кезінде – дене салмағының 1 кг-на тәулігіне 3-6 мг, кем дегенде 3 апта; Жүйелі кандидоз кезінде - дене салмағының 1 кг-на 10-12 апта бойы тәулігіне 6-12 мг (жұлын сұйықтығында қоздырғыштың болмауын зертханалық растауға дейін).

Балаларға арналған тәуліктік доза ересектерге арналған дозадан артпауы тиіс.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар егде емделушілер үшін бір реттік қабылдау кезінде дозаны өзгерту талап етілмейді. Қайталап қабылдау кезінде препаратты алғашқы дозада 50-ден 400 мг-ге дейін тағайындайды. Одан кейін тәуліктік дозаны (креатинин клиренсінің көрсеткішіне байланысты) кесте бойынша анықтайды:

Дозалар мен емдеу ұзақтығы жеке анықталады.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами следует контролировать протромбиновое время, так как повышается эффективность последних.

С гипогликемизирующими средствами – возможно развитие гипогликемии. С рифампицином - дозу флуконазола следует увеличивать, так как происходит снижение всасывания на 25 % и длительности периода полувыведения флуконазола на 20 %. С зидовудином - возможно увеличение их концентраций в крови.

С терфенадином или цизапридом повышается риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. С теофиллином необходимо наблюдать за симптомами передозировки последнего, так как удлиняется период его полувыведения. С рифабутином и циклоспорином – возможно развитие увеита.

С такролимусом - повышает сывороточные концентрации последнего. С фенитоином - необходим мониторинг концентрации последнего в плазме крови, так повышается в значительной степени его эффективность. С гидрохлоротиазидом – может привести к повышению концентрации флуконазола в плазме до 40 %.
Флуконазолды кумаринді антикоагулянттармен бір мезгілде қолданған кезде протромбин уақытын бақылау керек, өйткені соңғысының тиімділігі жоғарылайды. Гипогликемиялайтын дәрілермен – гипогликемия дамуы мүмкін. Рифампицинмен – флуконазол дозасын арттыру керек, өйткені 25%-ға сіңуі және флуконазолдың жартылай шығарылу кезеңі 20 %-ға төмендейді.

Зидовудинмен – қанда олардың концентрациясы артуы мүмкін. Терфенадинмен немесе цизапридпен қарыншалық тахикардия пароксизмін қоса аритмияның пайда болу қаупі жоғарылайды. Теофиллинмен соңғысының артық дозалану белгілерін бақылау керек, өйткені оның жартылай шығарылу кезеңі ұзарады.

Рифабутинмен және циклоспоринмен – увеиттің дамуы мүмкін. Такролимуспен – соңғысының сарысулық концентрациясын жоғарылатады. Фенитоинмен – қан плазмасындағы соңғысының концентрациясын мониторингілеу керек, өйткені оның тиімділігі мәнді дәрежеде жоғарылайды. Гидрохлоротиазидпен – плазмада флуконазолдың концентрациясы 40%-ға дейін жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Передозировка флуконазолом в таблетках

Симптомы: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, головная боль, головокружение, галлюцинации, кожная сыпь, анафилактические реакции.

Лечение: симптоматическая терапия (промывание желудка, поддерживающая терапия); форсированный диурез может ускорить выведение препарата.
Симптомдары: жүрек айнуы, іштің ауыруы, диарея, метеоризм, бас ауыруы, бас айналуы, елестеулер, тері бөртпесі, анафилактикалық реакциялар.

Емі: симптоматикалық ем (асқазанды шаю, демеуші ем); қарқынды диурез препараттың шығарылуын жылдамдатуы мүмкін.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (пища не влияет на скорость всасывания). Биодоступность - 90%. Максимальная концентрация препарата после приема внутрь достигается через 0,5-1,5 часа.

Связь с белками плазмы крови - 11-12%. Концентрация в плазме крови находится в прямой зависимости от дозы. Равновесная концентрация достигается на 4-5 сутки приема (при приеме препарата 1 раз в сутки).

Прием в первый день ударной дозы, вдвое превышающей обычную суточную дозу, позволяет достигнуть равновесной 90 % концентрации на второй день.

Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 часов и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч.

У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % его концентрации в плазме крови.

В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое кожи. При приеме препарата в дозе 50 мг/сутки концентрация флуконазола в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после завершения лечения 5,8 мкг/г. При применении дозы 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на седьмой день достигала 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г в здоровых ногтях и 1,8 мкг/г – в пораженных. Через 6 месяцев после окончания терапии флуконазол все еще определялся в ногтях.

Препарат полностью выводится почками, причем приблизительно 80 % введенной дозы выявляется в моче в неизмененном состоянии. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулируемые метаболиты не выявлены.

Длительный период полувыведения из плазмы крови (приблизительно 30 часов) позволяет принимать флуконазол одноразово при вагинальном кандидозе и применять один раз в сутки или один раз в неделю при других заболеваниях, вызванных чувствительными грибами.
Сіңуі - жоғары (тағам сіңу жылдамдығына әсер етпейді). Биожетімділігі - 90%. Препаратты ішке қабылдағаннан кейін ең жоғарғы концентрациясына 0,5-1,5 сағаттан соң жетеді.

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 11-12%. Қан плазмасындағы концентрациясы дозаға тікелей байланысты болады. Тепе-тең концентрацияға қабылдаудың 4-5 тәулігінде (препаратты тәулігіне 1 рет қабылдаған кезде) жетеді.

Алғашқы күні әдеттегі тәуліктік дозадан екі есе артық екпінді дозаны қабылдаған кезде екінші күнге қарай 90% тепе-тең концентрацияға жетуге мүмкіндік береді.

Ағзаның барлық сұйықтығына жақсы өтеді. Белсенді заттың концентрациясы емшек сүтінде, буын сұйықтығында, сілекейде, қақырықта және перитонеальді сұйықтықта плазмадағыға ұқсас. Қынаптық шырыштағы тұрақты мәні 8 сағаттан соң жетеді және осы деңгейде кем дегенде 24 сағат бойы ұстап тұрады.

Зеңдік менингитпен науқастанғандарда жұлын сұйықтығындағы флуконазол деңгейі оның қан плазмасындағы концентрациясының 80% жетеді.

Тер сұйықтықтарында, эпидермисте және мүйізгекті қабатта (селективті жиналу) қансарысуындағыдан артық концентрацияға жетеді. Флуконазол терінің мүйізгекті қабатында жинақталады. Препаратты тәулігіне 50 мг дозада қабылдаған кезде флуконазол концентрациясы мүйізгекті қабатта 12 күннен соң 73 мкг/г, ал емдеуді аяқтағаннан соң 7 күннен кейін 5,8 мкг/г құрайды. Аптасына 1 рет 150 мг дозаны қолданған кезде флуконазол концентрациясы мүйізгекті қабатта жетінші күнге қарай 23,4 мкг/г, ал 7 күннен соң екінші дозаны қабылдағаннан кейін 7,1 мкг/г жетті. Флуконазол концентрациясы тырнақта аптасына 1 рет 150 мг дозада 4 айлық қабылдаудан кейін сау тырнақтарда 4,05 мкг/г және зақымданған тырнақтарда 1,8 мкг/г құрайды. Емді аяқтаған соң 6 айдан кейін флуконазол әлі де болса тырнақтарда анықталады.

Препарат бүйректен толық шығарылады, енгізілген дозаның 80% жуығы несепте өзгермеген түрде байқалады. Флуконазол клиренсі креатинин клиренсіне пропорционалды. Айналымдағы метаболиттер байқалмаған.

Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңінің ұзақтығы (30 сағатқа жуық) қынаптық кандидоз кезінде флуконазолды бір рет қабылдауға және тәулігіне бір рет немесе сезімтал зеңдер туғызған басқа ауруларда аптасына бір рет қолдануға мүмкіндік береді.

Фармакодинамика

Противогрибковое средство класса триазольных соединений, мощный селективный ингибитор синтеза стеролов в клетках грибов.

Обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus Neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и TrichophytoN spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).

Терапия флуконазолом не влияла на концентрации в плазме крови тестостерона у мужчин и стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол не оказывал клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропным гормоном (АКТГ) у мужчин.
Триазольді қосылыстар класының зеңдерге қарсы дәрісі, зеңдер жасушаларындағы стеролдар синтезінің селективті тежегіші.

Р450 цитохромына байланысты зеңдер ферменттерінің белсенділігін тежей отырып спецификалық жоғары әсерге ие. Зеңдер жасушасы ланостеролының эргостеролға өзгеруін бөгейді; жасуша жарғақшалары өткізгіштігін арттырады, оның өсуін және репликациясын бұзады. Флуконазол, Р450 цитохром зеңдері үшін жоғары таңдаулы бола отырып, адам организмінде бұл ферменттерді айтарлықтай бәсеңдетпейді (итраконазолмен, клотримазолмен, эконазолмен және кетоконазолмен салыстырғанда адам бауырының микросомаларында Р450 цитохромның тотығу үдерісінен тәуелділерді аз дәрежеде бәсеңдетеді).

Антиадрогенді белсенділіккке ие емес. Оппортунистикалық микоздарда, оның ішінде Candida spp. туындатқан (иммунодепрессия аясында кандидоздың жайылған түрін қоса), Cryptococcus Neoformans және Coccidioides immitis (бассүйекішілік жұқпаны қоса), Microsporum spp. және TrichophytoN spp; Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum туындатқан (оның ішінде иммунодепрессия кезінде) эндемиялық микоздар кезінде белсенді.

Флуконазолмен емдеу еркектерде тестостеронның және бала туатын жастағы әйелдерде стероидтардың қан плазмасындағы концентрациясына әсер еткен жоқ. Флуконазол эндогенді стероидтардың деңгейіне және олардың еркектерде адренокортикотропты гормондарды (АКТГ) көтермелеуі реакциясына клиникалық елеулі әсер еткен жоқ.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток (для дозировок 50 мг и 100 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. По 1 или 2 таблетки (для дозировки 150 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной фольги алюминиевой. 1 или 2 контурной упаковки по 1 таблетке, или по 1 контурной упаковки по 2 таблетке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
10 таблеткадан (50 мг және 100 мг доза үшін) поливинилхлоридті үлбірден, алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған. 1 немесе 2 таблеткадан (150 мг доза үшін) поливинилхлоридті үлбірден, алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 1 таблеткадан 1 немесе 2 пішінді қаптама, немесе 2 таблеткадан 1 пішінді қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.